2023年10月20日至24日，一年一度的欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会将在西班牙马德里召开。ESMO年会作为最负盛名、最有学术影响力的国际会议之一，每年均吸引了大量该领域的专家学者参加。石药集团在本届ESMO上将展示两个在研产品的两项最新临床试验进展。

研究名称：VEGFR/CSF1R靶向小分子抑制剂SYHA1813治疗复发性脑膜癌的I期剂量扩展研究

入选类型：简短口头(Mini Oral)报告

入选编号：506MO

研究简介：该项研究是由首都医科大学附属北京天坛医院李文斌教授牵头开展的一项开放、多中心、Ⅰ期临床研究，旨在评估SYHA1813在复发或晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效。

SYHA1813

是抗肿瘤1类候选新药，是一种新型VEGFR/CSF1R靶向小分子抑制剂，具有国内国际知识产权。SYHA1813不仅通过阻断VEGFR通路进而抑制肿瘤新生血管的形成，也同步靶向抑制CSF1R的激酶活性，重塑巨噬细胞极性，具有多环节拮抗肿瘤的潜力。在临床前研究中表现出对胶质母细胞瘤、肾癌、结直肠癌显著的抗肿瘤作用，动物体内药效优于同类VEGFR抑制剂阿昔替尼（辉瑞研发）。目前开展的I期临床试验中，该产品在复发的高级别脑胶质瘤和脑膜瘤患者中显示出积极的抗肿瘤疗效，在其他实体瘤领域的应用也在探索之中。

二

研究名称：抗HER2 ADC DP303c治疗HER2表达晚期实体瘤的I期临床研究

入选类型：简短口头(Mini Oral)报告

入选编号：385MO

研究简介：该项研究是由复旦大学附属肿瘤医院胡夕春教授牵头开展的一项多中心、单臂的I期临床试验，旨在评估DP303c对HER2表达晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、初步疗效、药代动力学特征和免疫原性。

DP303c

是石药集团独家自主研发的首个ADC产品，拥有国际自主知识产权，获得FDA孤儿药认证。DP303c为一种新型位点特异性酶法偶联抗HER2抗体-MMAE衍生物的ADC药物，药物与抗体的平均比值（DAR）为2.0。DP303c主要是通过与HER2阳性肿瘤细胞上HER2受体结合后，诱导DP303c-受体的内化，随后在溶酶体水解，释放MMAE，抑制肿瘤细胞分裂周期中微管蛋白聚合，导致G2/M期阻滞和肿瘤细胞凋亡，最终引起肿瘤细胞死亡，发挥抗肿瘤作用。临床前药效学研究显示，DP303c抗肿瘤活性优于或与恩美曲妥珠单抗（T-DM1）相当，目前已开展多项临床研究。